【摘 要】
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本文系统地研究了以明胶和多聚磷酸钠为囊壁材料,对甲氧基肉桂酸异辛酯(Octyl methoxycinnamate,OMC)为模型药物,采取复凝聚法制备微囊的工艺。以微囊的包封率和溶出百分量为
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本文系统地研究了以明胶和多聚磷酸钠为囊壁材料,对甲氧基肉桂酸异辛酯(Octyl methoxycinnamate,OMC)为模型药物,采取复凝聚法制备微囊的工艺。以微囊的包封率和溶出百分量为评价指标,对比了不同Bloom值的明胶、复凝pH、载药量等因素对微囊性能的影响。通过扫描电镜对以不同壁材制备微囊的微观结构进行研究和对比,最终选择以明胶-多聚磷酸钠为壁材制备微囊。采用效应面法优化了OMC微囊的制备工艺,建立了多元回归方程,以包封率为效应值,考察了载药量、复凝pH、戊二醛用量对效应值的影响。得出最佳工艺条件为:载药量为50%,复凝pH为4.31,复凝温度为50℃,固化剂用量为3.31 mM/g G,在60℃下固化1 h。在最佳条件下重现工艺,实验数据表明,模型有较高的拟合度及良好的预测性。最佳工艺下制备的OMC微囊呈球形单囊,平均粒径为3.376μm,分散性好,粒径分布较窄,囊壁致密光滑,包封率较高,为92.41%。溶出实验、经皮渗透实验和紫外吸收效率实验显示OMC微囊可以减小芯材的释放速率、有效抑制OMC及其降解产物的经皮渗透、提高OMC的紫外吸收效率。
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