苯丙醇片的药学研究

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苯丙醇(BBC,利胆醇)为胆汁分泌促进剂,1927年由Warrb和Cortese首先合成,在德国首次上市,我国于1977年开始生产。苯丙醇为无色或微黄色油状液体,微有酯臭,味辛甜,极易溶于甲醇,乙醇和氯仿,微溶于水。 苯丙醇临床用药剂型为胶丸剂(规格:0.1克/粒;用量:1-2粒/次、3次/日),口服后刺激性大、常常伴有胃部不适,易引起恶心,呕吐等不良反应;而且胶丸剂型稳定性差,见光易变色,同时贮藏不当易破裂污染产品,而引起一系列质量问题。 为了使苯丙醇更好地服务于广大患者,服务于社会,特进行了苯丙醇片剂的研究。本研究旨在利用包合技术,首次实现在纯水中将油状的苯丙醇用β-CD包合,实现液体药剂的固体化,不仅利于制剂生产过程中的衡量和处理,还可以提高药物的溶解度和疗效,为把苯丙醇开发成为疗效显著、不良反应低下、质量可控,科技含量高、市场竞争力强的新剂型奠定实验基础。 具体研究内容如下: ①本研究进行了苯丙醇-β-CD包合作用的研究; ②确定了制备包合物的最佳工艺条件; ③进行了包合物和苯丙醇片的质量及稳定性研究; ④进行了苯丙醇片剂初步药代动力学研究 本研究为苯丙醇固体制剂的深度开发提供了科学依据,奠定了实验基础。
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