【摘 要】
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班布特罗是特布他林的二氨基甲酸酯前体手性药物,是长效β2受体激动剂。它具有和特布他林一样的支气管扩张作用,且能有效缓解夜间哮喘发作。本研究旨在建立测定Wistar大鼠血
【出 处】
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中国科学院研究生院 中国科学院大学
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班布特罗是特布他林的二氨基甲酸酯前体手性药物,是长效β2受体激动剂。它具有和特布他林一样的支气管扩张作用,且能有效缓解夜间哮喘发作。本研究旨在建立测定Wistar大鼠血浆中班布特罗对映体和其活性代谢物特布他林对映体的浓度的LC-MS/MS分析方法。并测定了6只Wistar大鼠静脉注射5 mg/kg消旋班布特罗后,血浆中班布特罗对映体和其活性代谢物特布他林对映体的浓度。根据所测浓度,绘制血药浓度-时间曲线,求算主要药物代谢动力学参数,为深入研究该药的手性药理性质提供了数据。同时,此分析方法准确可靠,加以利用可成为含班布特罗和特布他林对映体临床生物样品的测定分析方法。
文中还研究了班布特罗对映异构体对CYP450的特征性底物探针反应的抑制效果,计算出相应的IC50。在比较了班布特罗对映异构体对CYP450的立体选择性抑制情况的同时,也为探究该药在CYP450上的代谢通路提供了线索。
本研究首次建立了测定Wistar大鼠血浆中班布特罗对映体和其活性代谢物特布他林对映体浓度的LC-MS/MS分析方法。该方法灵敏、稳定、重现性高,符合国家和美国食品药品管理署相关规范,并成功应用到该药在Wistar大鼠中的药物代谢动力学研究中。文中针对班布特罗对映体及其活性代谢物特布他林对映体体内外研究所获得的结果,为其手性药理学研究提供了有价值的信息。
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