【摘 要】
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酚苷类天然产物是酚为苷元的含糖化合物,该类化合物广泛存在于各类植物中,且大多具有一定的生理活性,部分具有重要的药理作用。例如天麻中具有镇静作用的天麻苷,生大黄中具有泻下作用的番泻苷A,芸香叶中具有软化血管作用的芦丁,白蜡树皮中具有抗菌作用的秦皮素以及存在于何首乌中具有脑保护、清除自由基、降血脂、肝保护、抗肿瘤、舒张血管、抑制动脉粥样硬化作用的2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷等。酚苷类天然产物虽然具有重要生物活性及临床应用,但从植物中提取结构单一的该类化合物步骤繁琐且提取量较少,因
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酚苷类天然产物是酚为苷元的含糖化合物,该类化合物广泛存在于各类植物中,且大多具有一定的生理活性,部分具有重要的药理作用。例如天麻中具有镇静作用的天麻苷,生大黄中具有泻下作用的番泻苷A,芸香叶中具有软化血管作用的芦丁,白蜡树皮中具有抗菌作用的秦皮素以及存在于何首乌中具有脑保护、清除自由基、降血脂、肝保护、抗肿瘤、舒张血管、抑制动脉粥样硬化作用的2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷等。酚苷类天然产物虽然具有重要生物活性及临床应用,但从植物中提取结构单一的该类化合物步骤繁琐且提取量较少,因此对酚苷类天然产物进行化学合成具有重要意义。
我们实验室近期发展了金属铑和Bronsted酸催化的糖苷化方法,利用硫苷供体通过铑催化形成硫叶立德,然后在酸的催化条件下生成锍盐,最后与受体反应形成糖苷键。此方法仅用到催化量的催化剂、条件温和、对于酸敏感基团及酸敏感性化合物均具有较好的耐受性,具有广泛的底物适用性,在酚糖苷合成上也具有显著的优势,可广泛应用于各种类型的酚苷的合成。
本文的工作主要采用金属铑及Bronsted酸催化的的糖基化方法合成几种酚苷类糖化合物及天然产物前体。我们希望通过本实验室发展的糖苷化方法为酚苷类天然产物的合成提供更多选择,更期望能够解决其他糖基化方法难以解决的问题,为后期生物活性的测试及酚苷类天然产物的广泛应用打下坚实的物质基础。
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本研究利用高效液相色谱的高分离能力和质谱的高灵敏度、高选择
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生物碱是一类含氮原子的天然产物,也是很多中草药的有效成分,大多具有多变的骨架和良好的生物活性。通过对这些生物碱进行深入的化学生物学研究,发现了很多具有潜在药用价值的药物先导化合物。因此,对生物碱开展合成研究为后续的化学生物研究提供物资基础极为重要。在大多数生物碱的合成过程中,如何高效构建氮杂环为其核心问题。基于此,发展各类氮杂环的高效构建方法,不仅能够为生物碱的化学合成提供便利还能够促进药物化学、
真菌作为自然界中一个庞大种群,其次生代谢产物种类繁多,生物活性广泛。近几十年来,从真菌中发现的天然产物种类繁多,包括生物碱,甾体,木脂素,香豆素及其衍生物,黄酮类化合物,蒽醌类以及萜类化合物等,一直以来为天然产物、化学合成以及生物合成等领域的研究热点。这些天然产物多数具有显著的生物活性,比如抗菌和抗病毒,抗炎镇痛活性,细胞毒活性,心血管活性,酶激活或抑制活性,杀虫等活性。因此,大量真菌代谢的次生产
藤黄科(Guttiferae)金丝桃属(Hypericum)植物广泛分布于世界各地,是治疗抑郁症、上呼吸道感染等疾病的传统药物。金丝桃属植物的次生代谢产物是具有结构复杂多变的多环多异戊烯基间苯三酚衍生物(Polycyclic prenylated acylphloroglucinols, PPAPs),且该类化合物具有广泛的抗炎、免疫抑制等多种活性,赢得了科学界的广泛关注。为了寻找结构新颖且具有临床应用价值的PPAPs,本人硕士期间对长柱金丝桃地上部位的乙酸乙酯萃取物的化学成分进行了研究。从中分离并鉴定了
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从湿地土壤中分离得到一株篮状真菌Talaromycespinophilus,采用固体发酵模式,将大米发酵物分别用乙醇提取和乙酸乙酯萃取,获得中等极性部位总膏,采用常规分离手段和分析方法,对其进行分离纯化,共分离鉴定了37个化合物,大部分为聚酮类化合物,
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