目的褪黑素具有较为广泛的抗肿瘤活性,其具有下调HIF-1的作用。下调HIF-1可以下调糖酵解过程中的关键酶,如HK和PFK等。因此我们设计将褪黑素上的乙酰基用具有抗肿瘤作用机制的比较多和可以通过下调PFK来降低肿瘤组织的糖酵解水平的阿司匹林来代替,合成具有抑制肿瘤糖酵解作用的色胺水杨酸类衍生物。方法以不同取代基的苯胺为原料,通过亚硝酸钠法合成盐酸苯肼类化合物,再通过环合生成不同取代的色胺衍生物,色胺衍生物再与不同取代基的水杨酸类化合物反应形成酰胺键,得到色胺水杨酸衍生物。所有化合物通过核磁共振氢谱（¹H NMR）、核磁共振碳谱(¹³C NMR)和质谱（MS）进行了结构确认。通过MTT法检测目标化合物对人乳腺癌细胞系（MCF-7）、人肺癌细胞系（A549）、人肝癌细胞系（HepG2）、人胃癌细胞系（MGC-803）和人宫颈癌细胞系（Hela）的抗增殖活性。通过细胞集落实验和划痕实验考察化合物E20对MGC-803细胞的集落形成能力和细胞迁移能力。采用流式细胞术检测化合物E20对MGC-803细胞凋亡和周期的影响。蛋白质印迹实验检测化合物E20对HIF-1α以及糖酵解相关蛋白HK-2和PFK表达的影响。结果合成并鉴定了36个新型的色胺水杨酸衍生物。大部分色胺水杨酸衍生物具有抗增殖活性,其中化合物E20表现出对人胃癌细胞MGC-803抗增殖活性最好,并能抑制MGC-803细胞集落形成能力和迁移能力,诱导MGC-803细胞凋亡和使细胞周期阻滞于G2/M期。化合物E20下调糖酵解相关蛋白HK-2的表达。结论色胺水杨酸衍生物N-[2-（5-溴-1H-吲哚-3-基）-乙基]-2-羟基-3-甲基-苯甲酰胺（E20）是潜在的抗肿瘤候选药,其抗肿瘤活性及机制仍有待进一步的研究。