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目的:
以取代苯甲酸为先导化合物制备一系列共轭炔酮类化合物,研究其抗肿瘤活性,以期发现高效低毒的化合物,为炔酮类抗肿瘤药物的研发提供一定的理论和实验依据。
方法:
以取代苯甲酸为原料,经过酰氯化,钯催化反应,合成目标化合物;采用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT法)测试化合物的体外抗肿瘤活性。
结果:
合成16个化合物,结构经红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)和质谱(MS)确认并利用荧光分光光度计对其结构进一步分析。MTT结果显示,这类化合物在体外对肺腺癌细胞(A549)的IC50在8.68-53.23(10-5mol/L)之间。
结论:
合成5个未见文献报道的新化合物,分别是C5,C8,C9,C15,C16化合物。这些化合物在体外对肺腺癌细胞(A549)有不同程度的抑制,其中含Cl取代的化合物(C10,C11,C12)对肺腺癌细胞(A549)的生长抑制作用最强。