二氢杨梅素—锌(Ⅱ)配合物的制备及其生物活性的研究

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二氢杨梅素(DMY)是藤茶植物中的主要成分,属于二氢黄酮醇类,具有消炎、镇痛、广谱抗菌、抗肿瘤和抗氧化等生理功效。DMY具有很高的超离域度和大π键共轭体系,能与金属离子形成稳定的配合物,与某些本身就有一定生理活性的微量金属元素可能产生药物间的协同作用或拮抗作用。锌离子是构成多种蛋白质的必需元素,几乎参与了体内细胞的所有代谢,可影响人体的免疫系统,增强抵抗力,抑制羟基自由基的生成。本文研究了DMY与锌离子(Zn2+)合成二氢杨梅素-锌(Ⅱ)(DMY-Zn(Ⅱ))配合物的条件,并对其结构进行了表征,研究了DMY-Zn(Ⅱ)配合物的稳定性、抗氧化性、抑菌和抗肿瘤作用。主要的研究结果如下所示:1在pH值为7.5,反应温度为70℃,反应时间为6h的条件下得到DMY-Zn(Ⅱ)配合物,产率为85.19%。通过紫外-可见吸收光谱法、红外光谱、热重分析、元素分析对配合物进行检测,推测其组成可能为[C15H10O8Zn-2H20]。并对其稳定性进行了研究,研究表明DMY-Zn(Ⅱ)配合物在偏弱碱性环境中、以及在100℃以内加热不超过30min的条件下具有较好的稳定性。2研究了DMY-Zn(Ⅱ)配合物清除超氧阴离子自由基、羟自由基和DPPH自由基的能力,结果显示,DMY-Zn(Ⅱ)配合物清除自由基的能力比DMY更强。3采用滤纸片法和二倍稀释法研究了DMY-Zn(Ⅱ)配合物及DMY的抑菌能力。结果显示,DMY及DMY-Zn(Ⅱ)配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、沙门氏菌均有一定的抑制作用,而对弧菌的抑菌效果不明显。且DMY-Zn(Ⅱ)配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、沙门氏菌的抑制能力较DMY都有较大的提高。4采用MTT法研究了DMY-Zn(Ⅱ)配合物对人肝癌细胞(HepG2)抗肿瘤作用研究。结果显示DMY-Zn(Ⅱ)对人肝癌细胞HepG2增殖抑制作用不是很显著,其抑制效果比紫杉醇、多柔比星、顺铂和DMY低,但呈现出明显的剂量依赖性。
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