【摘 要】
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本文主要介绍了有机催化在合成含有优势骨架的化合物,特别是多手性吡喃噻唑酮化合物和手性联烯化合物的应用,显示了不对称有机催化的优势,本文分为三部分:第一章:不对称有机催化在构建有用分子骨架中的应用不对称催化是构建手性化合物最简洁、绿色、高效的方法,其中,不对称有机催化相较于酶催化和金属催化具有独特的优势。本章介绍了不对称有机催化在构建优势骨架分子中的应用,同时介绍了关于有机催化新模式和有机催化与其他
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本文主要介绍了有机催化在合成含有优势骨架的化合物,特别是多手性吡喃噻唑酮化合物和手性联烯化合物的应用,显示了不对称有机催化的优势,本文分为三部分:第一章:不对称有机催化在构建有用分子骨架中的应用不对称催化是构建手性化合物最简洁、绿色、高效的方法,其中,不对称有机催化相较于酶催化和金属催化具有独特的优势。本章介绍了不对称有机催化在构建优势骨架分子中的应用,同时介绍了关于有机催化新模式和有机催化与其他催化模式结合的探索。第二章:有机催化的5-烯基噻唑酮和β,γ-不饱和羰基化合物反电子需求的Diels-Alder反应吡喃噻唑酮作为天然产物、药物分子以及生物活性分子中常见骨架,其不对称催化构建方法很少被报道。同时β,γ-不饱和羰基化合物环化反应需要引入额外吸电子基团对底物进行预活化,在合成中增加了额外的合成步骤以及原料的消耗。在本章中,我们发展了一种有奎宁硫脲催化的5-烯基噻唑酮与β,γ-不饱和羰基化合物的反电子需求的Diels-Alder反应,构建具有三个连续立体中心的吡喃噻唑酮化合物。该方法具有广泛的底物范围,β,γ-不饱和酮和β,γ-不饱和酰胺都能很好的适应在该反应体系中,以高产率,中等的非对映选择性和优异的对映选择性得到环化产物。克级反应和衍生化实验进一步证明了该方法的合成价值。第三章:结构多样性导向的多手性联烯化合物和α-季碳氨基酸衍生物的发散合成立体选择性构筑含有轴手性联烯化合物和手性α-季碳氨基酸衍生物一直是不对称催化的热点。本章介绍了一种从炔亚胺化合物出发,通过对亲核试剂的亲核性进行调节,区域发散的得到含有多种类型手性的联烯化合物和手性α-季碳氨基酸衍生物的方法。
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