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癌症是一个世界性的医学难题。近年来,由癌症导致的死亡率显著且不断增长,在两性死亡率中均排第二位,严重威胁着人类的健康。现阶段,癌症的临床治疗方法仍然以手术切除和放、化疗为主,其中手术切除和放射治疗只适用于局部病灶,对于多数转移性病灶只能采用化疗药物进行治疗。临床应用的化疗药物普遍存在毒副作用大、耐药性强等缺点,因而研发更为安全高效的抗癌药物仍然是癌症治疗的重点之一。本论文以红松萜烯挥发油（terpene volatile oil of Pinus koraiensis,PVO）为研究对象,通过盐析辅助水蒸气蒸馏法从红松球果中分离获得该挥发油并对其成分进行分析;从五种发病率较高的人源恶性肿瘤细胞中筛选出对PVO最为敏感的胃癌MGC-803细胞,并以该细胞为模型系统地研究PVO体外抗肿瘤活性及作用机制;通过超声法制备O/W型PVO纳米乳液,以MGC-803荷瘤裸鼠为模型,研究PVO及其纳米乳液体内抗肿瘤活性及作用机制。采用盐析辅助水蒸气蒸馏法分离获得PVO,通过GC-MS和GC-FID技术对PVO组成成分进行定性和定量分析。GC-MS结果显示PVO中共鉴别出41种化合物,占PVO总成分的95.73%,主要成分为α-蒎烯（40.91%）、柠檬烯（24.82%）和β-蒎烯（7.04%）等单萜类化合物。以L-薄荷醇为内标,采用内标标准曲线法,通过GC-FID技术对PVO中主要成分α-蒎烯和柠檬烯进行定量分析,确定PVO中α-蒎烯的含量为36.82%,柠檬烯的含量为21.29%。MTT（3-（4,5-Dimethylthiazol-2-yl）-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT）实验结果显示,在A549、MCF-7、Hep G2、HT29和MGC-803等五种肿瘤细胞中,PVO对胃癌MGC-803细胞抑制作用最强,其EC50值显著低于其它组。以MGC-803细胞为模型系统地研究PVO体外抗肿瘤活性,细胞划痕愈合实验和Transwell侵袭实验结果证明PVO可以显著降低MGC-803细胞的迁移和侵袭能力;通过流式细胞仪检测发现PVO可以将MGC-803细胞周期阻滞在G2/M期,显著降低线粒体膜电位并促进MGC-803细胞凋亡。通过RNA测序（RNA-seq）结合生物信息学分析探究PVO促MGC-803细胞凋亡的作用途径。RNA-seq结果显示,经50μg/m L的PVO处理24 h后,MGC-803细胞中共有157个基因发生显著性差异表达,其中100个基因显著性上调,57个基因显著性下调,且PVO可以显著下调肿瘤相关Hippo/YAP1信号通路中FAT4、STK3、LATS2、YAP1和AJUBA m RNA的表达。通过real-time PCR和western blot技术检测了MGC-803细胞中Hippo/YAP1信号通路相关FAT4、STK3、LATS2、YAP1和AJUBA m RNA和蛋白质的表达水平,验证了RNA-seq结果的准确性,并证明PVO可以通过激活Hippo/YAP1信号通路抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移,并促进MGC-803细胞凋亡。通过超声法制备了O/W型PVO纳米乳液。通过对纳米乳液配方和制备工艺的优化确定最佳配方和工艺为:PVO 10%、混合表面活性剂（Tween-80:1,2-丙二醇=5:1）20%、去离子水70%,超声功率为500 W,超声时间为7.5 min。通过激光粒度仪和透射电子显微镜（TEM）等对该纳米乳液进行表征,结果表明PVO纳米乳液平均粒径为46.87 nm,PDI为0.121,呈圆球形均匀分布,离心稳定性和储存稳定性良好;模拟胃肠液消化实验结果显示PVO纳米乳液在模拟胃液中基本保持完整,只有少量PVO被释放到模拟胃液中;而在模拟肠液消化后PVO纳米乳液中的颗粒基本完全破裂,绝大多数PVO被释放到模拟肠液中。MTT实验结果显示,相同作用时间内,PVO纳米乳液比PVO混悬液具有更好的抗肿瘤活性,这与纳米乳液改善了PVO的疏水性和挥发性并提高其生物利用度密切相关。以MGC-803荷瘤裸鼠为动物模型研究PVO及其纳米乳液体内抗肿瘤活性及作用机制。实验结果表明PVO纳米乳液高剂量组（100 mg/kg）对荷瘤小鼠治疗效果最好,该组小鼠相对肿瘤增殖率（30.23%）显著低于其他组。脏器指数和HE染色结果显示PVO及其纳米乳液均可以改善荷瘤裸鼠脾脏损伤;TUNEL原位凋亡检测结果证明PVO及其纳米乳液均可以促进荷瘤裸鼠肿瘤细胞凋亡,其中PVO纳米乳液高剂量组肿瘤细胞凋亡率为38.15%,显著高于其他组;免疫组化结果显示PVO及其纳米乳液均可以通过激活Hippo/YAP信号通路,下调效应蛋白YAP1的表达,进而下调其靶蛋白CTGF、AREG和GLI2的表达,促进肿瘤细胞凋亡,最终抑制MGC-803荷瘤小鼠肿瘤生长,发挥其体内抗肿瘤活性。本论文以红松球果中分离出的萜烯类挥发油为研究对象,以MGC-803细胞为模型系统地研究了其体外抗肿瘤活性,并揭示其作用机制;通过制备O/W型PVO纳米乳液改善了其应用特性,并通过MGC-803荷瘤裸鼠模型研究了其体内抗肿瘤活性及作用机制。本研究为植物挥发油的应用及红松资源的开发提供了理论支持,同时为抗肿瘤药物的研发提供了新思路。