新型汉防己甲素衍生物的合成和抗人类非小细胞肺癌的活性筛选

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目的:已有研究表明,传统中药粉防己的主要成分汉防己甲素在逆转多药耐药和抗肿瘤方面有显著作用,而且,其5位取代的衍生物抗肿瘤作用具有显著提高。因此,本文计划在汉防己甲素的5位碳上进行取代-偶联反应,完成结构修饰,期望获得抗肿瘤作用更好、更显著的化合物。方法:基于汉防己甲素的结构特点,于低温条件下和溴的乙酸溶液反应,得到5位溴取代的中间体。然后,将所得中间体与所选硼酸衍生物经过Suzuki-Miyaura偶联反应生成相应的化合物。产物经薄层制备完成分离纯化后,其纯度和结构再经由熔点测定、ESI-MS、~
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