植物环肽是指高等植物中主要由2至37个编码或非编码氨基酸通过肽键环合而成的含氮化合物，具有广泛的生物活性如抗肿瘤、免疫抑制、镇静催眠和子宫收缩等。基于对环肽研究的兴趣，所在研究组建立了完整的植物环肽研究体系，包括薄层化学检测方法、新环肽的结构鉴定、环肽结构骨架分类、生物合成、生物活性、作用机制和新药研发等。目前已从二十余种含环肽中药如无瓣枣、紫菀、小红参、太子参等中发现了一系列结构新颖活性显著的环肽分子，结构类型涉及环肽生物碱、菊科类型环肽、茜草科类型环肽(Rubiaceae-type cyclopeptides，RAs)、石竹科类型环肽等。作为环肽研究工作的一部分，本论文对未有化学成分报道的卵叶茜草（Rubia ovatiflolia）进行了系统的化学成分研究，对课题组前期遗留的大叶茜草（R.schumanniana）环肽部分进行了再研究。首先建立了RAs的LC/MS快速检测方法，然后在该方法指导下进行RAs的分离，共分离鉴定了15个RAs，包括3个新环肽。对部分化合物进行了细胞毒活性筛选，发现4个RAs具有一定的细胞毒活性。其次，还从卵叶茜草中分离鉴定了29个其它类型化合物，包括3个新化合物。最后简单介绍了核磁共振和质谱技术在植物环肽结构鉴定中的概况，并具体介绍了两个研究实例:课题组前期从中药茺蔚子(Leonuri Fructus)和中药瞿麦(Dianthi Herba)中分离的3个新环肽的结构鉴定。以上研究工作拓展了茜草属植物系统化学成分研究的范围，为该属植物的化学分类学及其开发利用提供了一定的实验依据;为后续的药物研发提供了物质保障;也为植物环肽结构鉴定提供了一些参考。　　全文共分两章:　　第一章卵叶茜草和大叶茜草中的环肽及其它成分研究。RAs主要存在于茜草科特别是茜草属植物中，由一个D-型α-丙氨酸、一个L-型α-丙氨酸、三个L-型N取代α-酪氨酸和一个其他L-型编码的α-氨基酸以肽键缩合而成，六个氨基酸缩合成为十八元环，两个邻位的酪氨酸之间的苯环再经氧桥连接形成具有较大张力的十四元环。RAs结构新颖、体内外抗肿瘤活性显著，近年来备受国内外学者关注。所在研究组前期进行了8种茜草属植物即小红参（Rubiayuannanensis）、大叶茜草（R.schumanniana）、多花茜草(R.wallichiana)、金剑草（R.alata）、钩毛茜草(R.oncotricha)、茜草(R.cordifolia)、林生茜草(R.sylvatica)、柄花茜草（R.podantha）中的环肽成分研究，分离报道了28个RAs，包括2个新骨架和11个新的RAs。目前未见有卵叶茜草化学成分研究的报道。基于此，本论文开展了卵叶茜草的系统化学成分研究，进一步对大叶茜草中的环肽成分进行了研究。具体如下:第一节，介绍卵叶茜草中的环肽成分研究，首先建立了RAs的LC/MS快速检测方法;然后通过该方法对卵叶茜草进行了环肽检测，发现卵叶茜草中含有RAs;最后在LC/MS的指导下，采用各种提取分离方法和波谱技术从中分离鉴定了9个已知的RAs(1-9)。第二节，对卵叶茜草中其它成分的研究，从中分离鉴定了29个其它类型化合物(10-38)，其中新化合物3个，分别为新萘醌10（1，4-naphthohydroquinone2-N-β-D-glucopyranoside），新蒽醌20(2-methyl-1,3,6-trihydroxy-9,10-anthraquinone-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-(3，4,6-O-triacetyl)-β-D-glucopyranoside)和新的苯环衍生物34（caffeicalcohol-3,9-dimethoxy-4-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside）。对所分离得到的醌类成分进行了细胞毒活性和抗氧化活性筛选，结果均未显示活性。第三节，对大叶茜草中的环肽成分进行了研究。在研究组邝彬硕士前期工作的基础上，本节通过各种提取分离方法和波谱技术，从遗留的浸膏中分离鉴定了6个RAs，包括3个新环肽rubischumanin A-C(1-3)和3个已知环肽(4-6)。对这些环肽进行了细胞毒活性筛选，发现化环肽1、2、4和5具有细胞毒活性。　　第二章核磁共振和质谱技术在植物环肽结构鉴定中的概况及应用。植物环肽结构复杂多样，对其进行结构鉴定是一项富有挑战的工作。常用的结构鉴定方法主要包括核磁共振、质谱、X-单晶衍射以及其它光谱学技术等，其中核磁共振和质谱技术是环肽结构解析中最主要的手段。本章以课题组前期从中药茺蔚子(Leonuri Fructus)和瞿麦(Dianthi Herba)中分离的3个新环肽的结构鉴定为例，简单介绍了核磁共振和质谱技术在植物环肽结构鉴定中的应用。