氮杂大环烷烃及其衍生物是一类性能优秀的新型配体。目前,它们在医疗、生物医药等领域已经得到了广泛的应用,而且具有光明的前景。几十年来,关于氮杂大环烷烃的合成,鲜有操作简便且原料易得,同时产率较高的实验室制备方法。为了高效简捷地合成氮杂大环烷烃,本研究通过综合已有的Richman-Atkins法及各种改进,总结出了一条以二乙烯三胺/乙二胺/三乙烯四胺、二乙醇胺为原料,经过对甲苯磺酰化、环合、去对甲苯磺酰化、甲基化、氧化等反应步骤的路线,合成了cyclen/TACN/PACP及其甲基化产物、氧化的甲基化产物等衍生物,同时也合成了cyclen与乙二醛的缩合产物,并对它们进行了熔点、红外以及核磁表征。其中氧化的甲基化产物此前未见报道,是首次合成的新化合物。在这个路线中,环合和去对甲苯磺酰化反应与已有文献相比,有一定程度的综合性和创新性,产率也有所提高。另外,合成了几个氮杂大环烷烃及其衍生物的金属配合物,也合成了三个苯并氮杂大环磺酰胺。最后,在所有合成的物质中选取了两个进行初步的催化活性应用测试。