膦异香豆素是一类新型的有机磷化合物，具有潜在的生物活性。本课题组近年来合成了一系列新的膦异香豆素化合物，并进行了蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTP1B)抑制活性的测试和体外抗肿瘤活性试验，发现膦异香豆素确实有着良好的生物活性前景。 膦异香豆素作为一类新型的膦酸内酯化合物，其化学性质还不是很清楚。本论文主要研究了膦异香豆素的胺解和醇解反应，合成了一系列新型的膦酸酯和膦酰胺化合物。 在论文的第一部分，我们研究了各种条件下膦异香豆素的胺解反应，最后用DIBAL-H-H2NR配合物作为胺基化试剂从膦异香豆素酯出发首次成功合成了3个膦异香豆素酰胺。该合成方法为膦酸酯一步合成磷酰胺提供了一条新的有效途径。 在论文的第二部分，我们研究了各种条件下膦异香豆素的醇解反应。研究发现它们在碱催化条件下能顺利发生醇解开环反应，以较高的产率生成相应的酮膦酸酯。本部分用这种方法共合成了9个醇解产物，其中8个为未见文献报道的新化合物，并对其可能机理进行了初步探讨。