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具有肿瘤微环境刺激响应性的纳米药物载体材料因其具有良好的生物相容性和易于功能化修饰,在肿瘤治疗方面尤其是多种治疗手段结合的联合治疗中有很好的应用前景,开发肿瘤内多处响应的纳米药物递送体系具有十分重要的作用。本论文通过苯硼酸和硼酸酯结构构建具有对唾液酸（SA）受体靶向的多重刺激响应型药物载体,并利用聚合物纳米药物载体表面的可修饰基团,构建了诊断、化疗和PDT一体化的纳米递送体系,用于肿瘤早期的有效诊断预防转移。论文主要研究内容如下:1.以含苯硼酸酯的聚乙二醇大分子（mPEG-PBE-OH）为引发剂,引发己内酯开环聚合,制备了以硼酸酯结构连接的pH敏感两亲性聚合物mPEG-PBE-PCL。该聚合物在水相环境中自组装形成“核-壳”结构纳米胶束,并将阿霉素（DOX）负载在胶束内核中。通过透射电镜（TEM）和动态光散射（DLS）等对胶束形貌和粒径进行了表征,利用紫外可见吸收检测分析胶束载药量和载药效率,并对胶束的pH敏感释药性能与体外细胞毒性进行了验证。结果表明:聚合物自组装形成粒径约127 nm的球形胶束,对DOX具有较高的负载能力;聚合物具有良好的pH响应性和生物相容性,负载的DOX能在肿瘤细胞弱酸性环境中释放,有效递送至细胞核;与游离的DOX相比,负载DOX的胶束（DOX@mPEG-PBE-PCL）对鼠源黑色素瘤B16F10细胞具有相近的抗肿瘤活性。2.合成了具有pH/ROS双响应PBA靶向的两亲性聚合物聚苯硼酸-聚硫辛酰胺-聚（乙二醇）-聚硼酸酯（PBA-TOA-PEG-PBE）。通过自组装将DOX包埋在其“核中”,并通过与聚硫辛酰胺的配位将CdHgTe包覆在形成的纳米胶束中。利用TEM和DLS等对复合胶束的形貌和粒径进行了表征。通过UV/Vis、荧光检测对胶束载药和药代动力学性能以及量子点光学性能进行了测试。对光诱导CdHgTe产生活性氧进行了初探,并进一步通过体外细胞实验对复合纳米药物的性能进行验证。结果表明:在肿瘤细胞缺氧环境下通过激光照射CdHgTe QDs能够产生ROS,具有应用于肿瘤PDT的可行性;聚合物载体具有良好的生物相容性;与游离的DOX相比,复合纳米胶束显著地抑制了B16F10黑色素瘤细胞的增殖,具有良好的协同治疗疗效。3.合成了功能化的嵌段聚合物DTPA-PVI-PEG-PBA,在弱碱性溶液中与DOX形成了具有pH/ROS双响应的前药DTPA-PVI-PEG-P（PB-DOX）。并通过咪唑嵌段与CdHgTe配位并自组装形成了CdHgTe@DTPA-PVI-PEG-P（PB-DOX）复合纳米胶束。利用TEM和DLS等对复合胶束的形貌和粒径进行了表征。通过UV/Vis、荧光检测对前药胶束的体外pH/H2O2敏感释药性能进行了测试。并通过体外细胞实验对复合纳米药物的细胞毒性验证。结果表明光诱导CdHgTe在B16F10细胞内生成了ROS,促进了药物的释放,并能够用于缺氧细胞光动力治疗。复合胶束CdHgTe@DTPA-PVI-PEG-P（PB-DOX）有效的发挥了联合治疗的作用,与DOX相比,显著地抑制了B16F10细胞的增殖。与99mTc通过DTPA螯合形成的纳米诊疗剂99mTc-DTPA-PVI-PEG-P（PB-DOX）@CdHgTe在体内B16F10肿瘤的SPECT显像表明复合纳米胶束有效地在肿瘤部位富集。