沙棘油微囊化黏附软膏剂制备研究

来源 :陕西中医学院 陕西中医药大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hf2562
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目的:药物微囊化与生物黏附技术作为现代给药体系的新技术、新剂型,其应用于中药制剂,可以使所获得的药物除具有良好的生物相容性和稳定性外,还稳定其生物活性、提高生物利用度,有助于药物在体内发挥作用,从而大大提高了中药的药效和安全性。因此,本文以建立沙棘油微囊化生物黏附软膏制备方法为研究目标。   方法:试验中对沙棘油采用了微囊化处理,并加入生物属性载体制成生物黏附软膏,药物有效成分通过黏膜吸收,既延长了药物在宫颈黏膜滞留时间,提高了生物利用度。同时药物制剂黏附于黏膜上,被黏膜下丰富的毛细血管吸收,不仅可以避免肝脏首过效应及胃肠道破坏作用,还可以缓慢释放药物,减少给药次数,增加累计释放量。   结果:本课题主要从以下几个方面进行了初步探索、研究:   1.沙棘油的微囊化技术与制备研究 由于使用相分离法制备的乙基纤维素微囊载油量范围大,物理化学性质良好,优于β-环糊精包合、碳酸钙吸附和明胶阿拉伯胶微囊,所以选择乙基纤维素作为微囊囊才。以包封率、载药量、微囊形态和微囊粒径范围为评价指标,考察沙棘油微囊成囊的影响因素,筛选出制备沙棘油微囊的优化工艺:乙基纤维素:乙酸乙酯=5g:35ml,囊心囊材比15:5,磁力搅拌器1000r/min搅拌、冷冻干燥。以优化工艺制备出的沙棘油微囊形态圆整、干燥且流动性良好,微囊粒径均值小于140.63μm,分布较集中,载油量最高可达71.19%,油转移率平近90%;以色谱柱ODS柱(4.6mm×150mm,5μm),流动相甲醇:乙腈=93:7,流速1ml/min,柱温35℃,检测波长292nm,进样量20μl,检测沙棘油微囊中维生素E含量。   2.黏附软膏的制备研究 本文以卡波姆黏附材料,采用常温混合法制备出了橙红色、黏附性较强的微囊软膏剂。依据《中国药典》2010版一部附录XIII C微生物限度检查法,符合要求;粒度检测,无大于180μm颗粒。   结论:微囊制作方法简便易行,且重现性好,囊形好,载油较高,稳定性良好,所制作成的黏附软膏黏附性强,无刺激性,符合设计要求。
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