细胞外基质是由细胞分泌到细胞外间质中的多糖、蛋白质和蛋白聚糖等大分子物质构成的复杂网架结构，其不仅能够维持正常组织的结构与功能，还在细胞增殖、生长和分化过程中起着非常重要的作用。基质金属蛋白酶是一类依赖Zn2+的肽链内切酶，是参与细胞外基质降解和重构的关键酶之一，这一过程对于细胞的增殖与分化、细胞凋亡、血管生成和胚胎发育非常关键。基质金属蛋白酶不但能切割细胞外基质的各种组成成分，而且还能降解其它蛋白酶、细胞外受体、生长因子、趋化因子、细胞因子结合蛋白等物质，所以，基质金属蛋白酶参与了许多重要的生理和病理过程。体内基质金属蛋白酶表达水平和活性的升高与癌症的发生与转移、粥状动脉硬化的形成、神经退行性疾病的发生和败血症的恶化等有着紧密的关系，已经证明基质金属蛋白酶家族的一些成员是治疗上述疾病的药物靶点。所以对基质金属蛋白酶抑制剂的研究与开发对于治疗癌症、粥状动脉硬化、神经退行性疾病和败血症等疾病具有重要的意义。　　基质金属蛋白酶由疏水信号肽序列、前肽区、催化结构域、富含脯氨酸的铰链区和羧基末端区5部分组成，其中单独的催化结构域与完整蛋白酶的催化活性相似。本实验利用原核表达系统成功表达MMP-3的催化结构域蛋白和MMP-8的催化结构域蛋白，并通过Ni-NTA亲和层析柱和肝素亲和层析柱对重组蛋白进行了纯化，得到了可用于高通量药物筛选的蛋白。利用荧光共振能量转移的方法测定了重组蛋白的活性，选定了合适的底物浓度和蛋白浓度，从而建立了稳定的高通量药物筛选体系，为以后的MMP-3和MMP-8的高通量药物筛选奠定了基础。