【摘 要】
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本文合成了4-N-Boc-4-N-甲基氨基哌啶和部分3-氯吡啶衍生物,并将其应用到Buchwald-Hartwig安化反应中,制备出1-吡啶基-4-N-Boc-4-N-甲基氨基哌啶及其衍生物。1.4-N-Boc-4-N-
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本文合成了4-N-Boc-4-N-甲基氨基哌啶和部分3-氯吡啶衍生物,并将其应用到Buchwald-Hartwig安化反应中,制备出1-吡啶基-4-N-Boc-4-N-甲基氨基哌啶及其衍生物。1.4-N-Boc-4-N-甲基氨基哌啶和3-氯吡啶衍生物的制备以N-苄基哌啶酮为原料,经过还原胺化反应、酰化反应和催化氢解反应,合成了4-N-Boc-4-N-甲基氨基哌啶(Scheme1)。 Scheme1The synthesis of the4-(N-Boc-N-methylamino)piperidine研究了3-氯吡啶衍生物的合成。以2,3-二氯吡啶、3-溴-5-氯吡啶和2,5-二氯吡啶为起始原料,通过亲核取代反应、Suzuki偶联反应和Buchwald-Hartwig胺化反应这三种方法,合成了14种3-氯吡啶衍生物,产品结构均经H NMR和GC-MS的鉴定(Scheme2)。 Scheme2The synthesis of3-chloropyridine derivatives2.3-氯吡啶衍生物和4-N-Boc-4-N-甲基氨基哌啶的偶联反应以3-氯吡啶和4-N-Boc-4-N-甲基氨基哌啶的反应为模板反应,通过考察钯源、配体、碱、溶剂、温度、时间对反应的影响,发现以Pd(OAc)2和DavePhos为催化剂、叔丁醇钠为碱、甲苯为溶剂,在120℃反应12h为最优条件。并在最优条件下,对此反应的底物进行了拓展,并得到了中等到好的收率(Scheme3)。 Scheme3The amination reaction of heteroaryl halides3.脱保护基团选择几个具有代表性的偶联产物,经HCl/Dioxane体系脱去保护基Boc,得到相应的氨基盐酸盐(Scheme4)o
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