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药物进入人体血液循环后会与其中的血浆蛋白发生不同程度的可逆性结合,而其中只有游离部分药物才能穿过细胞膜而接触相应的受体,与药理作用强度密切相关。药物与血浆蛋白的结合在一定条件下可保持恒定,当游离型药物随着转运和消除而减少时,部分结合型药物就会随即释放成游离药物,使血浆和作用部位仍维持一定的药物浓度;药物与血浆蛋白的结合也具有饱和性,这是因为血浆蛋白的结合能力是有限的,而当药物浓度超过血浆蛋白的结合能力时,药物与血浆蛋白的结合出现饱和,导致游离部分药物突然增多;此外,临床上合并用药的情况较为常见,此时