苦参碱是从豆科植物苦参的根、茎中分离得到的一种喹诺里西啶类生物碱,对农业害虫具有较好的毒杀作用。1,3,4-噻二唑含N-C-S毒性基团具有广谱的生物活性。为了进一步明确苦参碱类化合物的结构与杀虫/杀螨活性之间的关系,本文通过引入1,3,4-噻二唑活性基团制备了一系列N-取代苄基苦参酸噻二唑酰胺类衍生物,测定其杀虫/螨活性,筛选出具有更高生物活性的化合物,并研究其构效关系,具体结果如下:1.设计合成了27个化合物,包括3个中间体和24个N-取代苄基苦参酸噻二唑酰胺类化合物,所有化合物通过核磁共振、红外光谱、熔点、旋光等对其结构进行了确证,其中24个为新化合物。2.采用小叶碟添加法,在1 mg/mL浓度下测试了化合物对3龄前期东方粘虫幼虫的活性。其中化合物3e、3h、3n、3w、6c和7c表现出显著的杀虫活性,最终致死率均超过50%,高于母体苦参碱（27.6%）和阳性对照川楝素（48.3%）。一些处理粘虫在其幼虫阶段就出现中毒,脱水、蜷缩症状而死亡,有些幼虫到化蛹阶段变成畸形蛹,最终不能正常羽化而死亡。还有部分处理粘虫在羽化阶段,出现畸形成虫,如翅膀短小、皱缩,最终不能正常生长而死亡。3.采用玻片浸渍法,在0.5 mg/mL浓度下测试了化合物对朱砂叶螨雌成螨的活性。其中化合物7a和7b表现出较好的活性,72h致死率均超过50%,高于苦参碱。尤其是化合物7b(LC₅₀:0.3313 mg/mL)的杀螨活性是苦参碱(LC₅₀:3.2286 mg/mL)的10倍左右。通过构效关系发现,在噻二唑苯环上引入吸电子取代基后（如硝基）,其杀虫活性明显提高;N-苄基上引入供电子取代基（如甲基）,其杀螨活性明显提高。此外,羧基是苦参酸类衍生物具杀螨活性的活性基团。这为进一步研究苦参碱类植物源杀虫/杀螨剂提供了一定的理论依据。