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大环内酯是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素,以红霉素A为代表的第一代大环内酯类抗生素和以阿奇霉素、克拉霉素为代表的第二代大环内酯抗生素在治疗呼吸道感染、支原体、衣原体、肺炎及软组织感染方面发挥了重要作用。然而,近年来,日趋严重的细菌耐药性成为困扰大环内酯类抗生素临床应用的主要问题。因此,开发新的抗耐药菌大环内酯抗生素已成为当前药物研究的热点。研究表明在PTC至狭窄门防区域内存在三处抗生素结合位点：第一处结合位点是结构域V的A2058和A2059,位于肽释放通道入口处；第二处结合位点是结构域