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本论文主要包括以下四部分的工作:第一部分对来自柏科(Cupressaceae)9个属31种的93个滇产植物样品在抗肿瘤CDC25、抗骨质疏松CAT-B和CA-Ⅱ、抗肿瘤细胞毒性模型CCLT4个体外模型上进行了生物活性筛选。分别发现了9个抗肿瘤活性部位和18个抗骨质疏松活性部位。第二部分和第三部分对柏科植物干香柏(CupressusduclouxianaHickel)及昆明柏(SabinagausseniiChengW.T.Wang)的化学成分、活性成分进行了初步研究。通过硅胶、葡聚糖凝胶(LH-20)、反相硅胶柱(RP-8和RP-18)、MCICHP-20P、D-101大孔树脂等分离材料和中压液相及高效液相(HPLC)等多种分离技术,从2种柏科植物中共分离、鉴定了41个化合物,包括二萜、黄酮、木脂素、蒽醌和有机酸等及其甙类化合物。其中5个为新化合物,结构类型为黄酮和木脂素甙类。并对部分化合物进行了抗肿瘤CDC25、CCLT和抗骨质疏松CAT-B和CA-Ⅱ四种体外模型筛选,发现了2个对人非小细胞肺癌A549细胞株有较强毒性的抗肿瘤活性化合物,IC50为1.10mg/ml,第四部分为综述,论述了柏科植物9个属40多个种的化学成分和生物活性研究进展,包括从1952年至2002年发表的文献报道。
下面详细介绍论文各部分,本论文分为四章。
第一部分为31种滇产柏科植物的生物活性筛选。首先进行文献检索一批有活性研究背景和资源丰富的滇产柏科植物。然后在中国科学院昆明植物研究所植物园采集了柏科9个属的31种植物。按照标准方法制备了93个供筛样品,这些样品先后在本组4个体外生物活性筛选模型上进行筛选,这些模型分别包括抗肿瘤CDC25模型、抗骨质疏松CAT-B和CA-Ⅱ模型及抗肿瘤细胞毒性CCLT模型,发现了一些活性样品:包括9个抗肿瘤活性部位和18个抗骨质疏松活性部位。此项研究结果对这些植物的应用开发具有重要的意义,也为我们进行活性成分的追踪分离提供了重要的实验依据。
第二部分为干香柏的化学成分及活性研究。干香柏(CupressusdulouxianaHickel)系柏科柏木属植物,该属约20种,分布于北美南部、亚洲东部、喜马拉雅山区及地中海等温带及亚热带地区。我国产5种,产于秦岭以南及长江流域以南,均系用材树种,另引种栽培4种。干香柏的化学成分未见报道,为了从中发现活性成分,本论文对其枝叶的石油醚、丙酮和甲醇提取部位做了抗肿瘤和抗骨质疏松4个体外模型的活性筛选。结果表明丙酮部位具有一定的抗骨质疏松CA-Ⅱ模型活性,其IC50为9.91mg/ml。首次从其枝叶的乙醇提取物中分离、鉴定了19个化合物,包括木脂素、黄酮、甾醇等,其中化合物(1)-(3)为新化合物。化合物(13)具有对人非小细胞肺癌A549细胞株毒性模型抗肿瘤活性,IC50为1.10mg/ml。
第三部分为昆明柏的化学成分及其活性研究。昆明柏(SabinagaussseniiChengetW.T.Wang)系柏科圆柏属植物,为我国特有树种,产于云南昆明、西畴等地。该属植物约50种,分布于北半球,北至北极圈,南到热带高山。我国产15种5变种,多数分布于西北部、西部及西南部的高山地区,能适应干旱、严寒的气候。另引入栽培2种。从其枝叶的乙醇提取部分共分离、鉴定了22个化合物,包括6个儿茶素化合物,5个木脂素,3个黄酮和6个蒽醌化合物。其中化合物(1)和(9)为新化合物,其余化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物(13)具有对人非小细胞肺癌A549细胞株毒性模型抗肿瘤活性,抑制率为63.1%。
第四部分综述了柏科9个属植物的生物活性和化学成分的研究进展,包括从1952年至2002年发表的柏科植物的研究报道结果。列出了在期间发表的200多个化合物。