本论文主要由四部分组成。　　第一章是中氮茚合成方法概述和卡宾催化的反应类型简介。　　在第二章中成功发展了以2-取代的吡啶衍生物和α，β-不饱和醛为起始原料在二级胺和卡宾的接力催化下合成三取代的中氮茚化合物的方法。该方法不仅无需过渡金属催化，起始原料简单，操作简便，而且底物范围十分广泛，官能团兼容性很好。通过该方法不仅可以以较高的产率合成吡咯并吡啶类化合物，还可以合成结构类型更多样的吡咯并[1，2-a]喹啉化合物和咪唑并[1，2-a]吡啶类化合物。　　第三章是吡咯并[1，2-a]吡啶、吡咯并[1，2-a]喹啉和咪唑并[1，2-a]吡啶化合物的抗肿瘤活性研究。自喜树碱及其类似物的重大发现之后，中氮茚骨架化合物开始受到人们关注。中氮茚类衍生物存在非常广泛的生物活性，其中其抗肿瘤活性成为人们关注的焦点。所以，我们用自己发展的方法学设计合成了一系列吡咯并[1，2-a]喹啉和咪唑并吡啶化合物，并对其活性进行了测试。测试结果表明，结果表明，咪唑并[1，2-a]吡啶类化合物C1、D1、D2具有一定的抗胃癌BGC823细胞增殖活性，吡咯并[1，2-a]喹啉化合物E1、E5显示了一定的抗宫颈癌Hela细胞增殖活性。　　第四章初步探究了选择性的巯基保护试剂-溴代马来酰亚胺，可以对广泛底物的巯基进行了保护，产率高，选择性好。同时也开发了以较低当量的DTT为脱保护剂，在温和的条件下进行脱保护反应。　　第五章是全文总结。