米非司酮是一种临床上广泛使用的抗早孕药物,具有高效低毒的特点。随着研究的进行,米非司酮的临床应用越来越广泛。现有的米非司酮的合成路线,大多存在着反应步骤较长、收率较低、合成思路单一等缺点。在查阅大量文献和反复论证后,我们提出了一条全新的米非司酮的全合成路线。该路线的特点在于利用[2.2.1]庚烷衍生物来进行手性控制并在碱性条件下一步合成米非司酮的ABC三个环,用最短的步骤实现所有手性中心的合成,原料易得,方法简便。这条路线不仅对降低米非司酮的合成成本具有重要意义,还为米非司酮的类似物及其他甾体分子的全合成提出了一种全新的思路。在经过了多条合成路线的探索以后,我们成功合成了上述新路线中的两个关键中间体7-甲基-7-(4-二甲氨基)苯乙基-二环[2.2.1]庚烷-5-烯-2-酮和7,7-邻苯二氧-1-辛烯-3-酮。