目的:蛇床子素(osthol，Ost)是香豆素类化合物，是中药蛇床子的主要有效成分之一，具有扩张血管、抗高血压、抗菌、杀虫止痛、改善学习记忆和抗衰老等多方面药理作用。对临床具有重要意义。然而蛇床子素几乎不溶于水，机体吸收差，生物利用度低，化学性质不稳定，极大限制了蛇床子素的临床应用。　　 聚合物胶束是一种内核疏水、外壳亲水的核-壳型胶束，是近年来开发的新型药物载体。具有对难溶性药物载药量大、理化性质稳定、体内长循环、生物利用度高及被动靶向等优点。基于以上考虑，本研究采用生物可降解的材料聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)为载体，采用三种方法制备蛇床子素聚合物胶束制剂，并对其制备工艺加以优化。利用优化工艺制备3批蛇床子素聚合物胶束，进行理化性质和体外释药的相关研究。为蛇床子素进一步的临床应用打下理论基础。　　 方法:在预实验的基础上初步确定蛇床子素聚合物胶束的制备方法和处方，然后通过单因素考察初步确定聚合物胶束制备的影响因素。　　 蛇床子素聚合物胶束的制备:对蛇床子素聚合物胶束的制备方法进行研究，分别采用薄膜分散法、透析法、自乳化溶剂挥发法制备聚合物胶束，以包封率为评价指标进行评价。　　 以包封率为评价指标，固定载体材料用量，分别以投药量、水相体积、有机相体积、旋转蒸发温度和水化温度作为影响因素，进行单因素考察。在此基础上，选取较显著的3个影响因素，采用L9(33)正交试验进行优化，最后确定蛇床子素聚合物胶束的最佳处方。　　 分别绘制蛇床子素聚合物胶束和蛇床子素溶液的体外释放曲线，比较其体外释药过程，并用零级、一级、Higuchi和Weibull方程对蛇床子素聚合物胶束和蛇床子素溶液的体外释药行为进行拟合，考察相关系数。　　 结果:薄膜分散法所制备的聚合物胶束包封率较高、耗时短、制备工艺简单、易实现工业化大生产。通过正交设计确定最佳处方条件为:投药量8mg，载体材料100mg，水相体积7ml，有机相体积2ml，旋转蒸发温度为30℃，水化温度为35℃。所制备蛇床子素聚合物胶束包封率为(88.63±1.31)％，载药量为（6.62±0.08)％，在透射电镜下观察其形态成球形或类球形，表面光滑，平均粒径约为30nm。　　 蛇床子素溶液和蛇床子素聚合物胶束的体外释放曲线:分别用零级、一级、Higuchi和Weibull方程进行拟合，并考察相关系数。蛇床子素溶液体外释药行为符合Weibull方程，回归方程为ln[-ln(1-Q)]=0.72831nt-0.9177，r2=0.9627。聚合物胶束体外释药符合零级动力学方程，为Q=0.045t+0.0924，r2=0.9749。蛇床子素溶液的T50及Td分别为1.77h、2.78h。聚合物胶束溶液的T50及Td分别为10.83h、14.63h。由此可见，与蛇床子素溶液相比，蛇床子素聚合物胶束溶液具有明显的缓释效应。　　 结论:以蛇床子素为模型药物，以生物可降解的材料PEG-PLA为载体，采用薄膜分散法制备的聚合物胶束给药系统制备工艺简单、重现性好、质量可控，可提高难溶性药物的溶解性，增加药物的稳定性，从而提高生物利用度，丰富了聚合物胶束给药系统研究内容。