本文以PAMAM树枝状聚合物为主要研究材料，首先探讨其在药物增溶和缓释中的作用。然后对其表面修饰、偶联功能小分子合成新复合物，进一步研究复合物在靶向运输药物中的应用。 本文分为两个章节，第一章主要介绍PAMAM树枝状聚合物作为抗菌药物载体的研究。磺胺甲嗯唑(SMZ)是众所周知的抗菌的磺胺类药物，不完全溶于水，在临床应用中还存在一些问题。我们在进行的研究中发现氨茶碱(EDA)核心聚乙二胺树枝状聚合物(PAMAM)对SMZ有增溶作用，使其具有作为SMZ药物载体的可能性。结果显示了SMZ的水溶解性与PAMAM树枝状聚合物的浓度相一致(37℃下，与溶解于双蒸水相比，SMZ在10 mg/ml G3 PAMAM树枝状聚合物中的溶解度增加了40倍)，并与PAMAM树枝状聚合物的代数相关。此外，温度对PAMAM树枝状聚合物溶液增容效果影响不大，而高盐离子浓度对效果具有负效应。体外释放实验中，在聚乙二胺树枝状聚合物(PAMAM)存在时，SMZ的释放比溶解于乙醇中的SMZ的释放显著变慢。微生物学研究表明，PAMAM能增加SMZ的抗细菌的活性(与单纯由SMZ溶解于二甲基亚砜或0.01 M NaOH溶液相比，SMZ溶于树枝状聚合物溶液中后的抗细菌活性增加4-8倍)。体外释放和抗细菌活性的研究指出PAMAM可能具有磺胺类药物载体的潜力，并在适合的条件下能持续释放药物。 第二部分介绍PAMAM树枝形聚合物(G5 PAMAM dendrimer)表面修饰、偶联功能小分子叶酸后，探讨其在靶向给药中的应用。叶酸和G5 PAMAM树枝形聚合物共价偶连后得到Ac-G5-FA，然后用FITC和TRITC对Ac-G5-FA荧光标记，得到Ac-G5-FA-FITC和Ac-G5-FA-TRITC，对产物进行表征，确认。细胞实验中，我们诱导得到高表达叶酸受体的KB细胞，用其和Ac-G5-FA-FITC和Ac-G5-FA-TRITC孵育，结果表明Ac-G5-FA-FITC可以特异性地、选择性地靶向高表达叶酸受体的KB细胞。并且这种靶向性可以被自由的叶酸抑制，可以作为靶向给药的载体。这一结果在我们采用的一个检测血液白细胞中的癌细胞的模型中得到进一步证实。