泽泻为泽泻科植物泽泻Alisma Orientalis(Sam．)Juzep的干燥块茎，具有多种药理活性。含有三萜类、倍半萜和少量二萜类化合物。另外，还含有胆碱(choline)、酸性多糖alisman P Ⅱ和alisman PⅢF、葡聚糖alisman S I、大黄素、正二十三烷、硬脂酸、谷甾醇(如谷甾醇-3-O—硬脂酰基—β-D—吡喃葡萄糖甙)、二十二醇、尿嘧啶核苷和卫茅醇等已知物以及钾、钙、镁等元素。 泽泻具有利尿、降血脂、降血压、抗乙肝病毒、抗多药耐药性和抗肿瘤等生物活性。尤其是90年代初期开展的抗多药耐药性和抗肿瘤活性研究，使泽泻的研究又进入了一个崭新的阶段。 本文以泽泻为原材料，通过正交试验设计，摸索到了泽泻的最佳提取工艺条件。应用现代提取分离技术，经大孔树脂、硅胶反复柱层析，分离得到三个化合物。经鉴定分别是泽泻醇A、乙酰泽泻醇A、泽泻醇G。 得到的三个泽泻醇类化合物，经结构修饰，合成了一系列结构衍生物。包括氢化泽泻醇A、氢化乙酰泽泻醇A、氢化泽泻醇G、三乙酰化泽泻醇A、3-酮肟-泽泻醇A和一系列2-位含有芳香环的泽泻醇A和泽泻醇G衍生物。 本试验以人源宫颈上皮细胞腺癌(Hela)为筛选模型，评价了这些化合物的抗肿瘤活性。经测定，所合成化合物的抗癌活性均有一定程度的提高，尤其是2-位芳香环泽泻醇衍生物。由此，得到了泽泻醇类化合物抗肿瘤的构效关系研究结果：3-位和2-位的结构修饰均能使泽泻醇类化合物抗肿瘤活性得到提高，特别是2-位芳香环泽泻醇衍生物。它与未经修饰的泽泻醇化合物相比，活性提高8-10倍。