邻二碘苯产生苯炔用于酰胺类化合物C-N偶联反应的研究

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随着有机化学深入生活的方方面面,无论是在药物合成工艺研发还是其他工业制造方面探寻绿色环保、方便快捷、原子利用率高的合成方法都是至关重要的。含有C-N键的化合物不仅广泛存在于自然界,在生物医药领域同样扮演着不可替代的作用。现有上市的药物中,含有C-N键的药物分子不计其数。因此,发展一种高效、便捷、经济、环保的C-N偶联方法具有重大的意义。本论文介绍了一种以邻二碘苯为苯炔前体,不需要金属催化剂和及其昂贵特殊的配体以及高温、高压等条件,高效构建C-N键的新方法。论文一共分为两章。第一章主要是介绍金属催化以及非金属催化的C-N偶联反应的研究进展,并阐述了对C-N偶联反应的选题过程和研究思路。第二章主要介绍了在确定了选题后,经过不断地探索,发展了一种全新的苯炔产生方式,将其运用到C-N偶联反应中,并得到独特的邻碘芳基化产物。在此章中着重介绍了苯炔化学的发现与发展史,和氢化钠作为强碱或还原剂参与的各类化学反应的研究进展,以及苯炔参与的酰胺及胺类化合物芳基化反应的研究进展,并进一步阐述了此项课题的研究意义。在此章节中,对以邻二碘苯作为苯炔前体,氢化钠激发试剂参与的酰胺及Boc(Cbz)保护的胺类化合物C-N偶联芳基化反应的具体研究过程进行了完整地呈现。提供了一种具有重要意义的C-N偶联新方法,此方法无需金属催化剂,无需高温、高压,条件温和,并能得到独特的邻碘苯基产物,由于碘原子在有机合成转化中是万能官能团,便于产物的衍生化,所以具有重要意义。
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