异恶唑-5-酮是很多临床常用的药物分子以及天然产物的母体骨架结构,对异恶唑酮结构进行化学修饰一直以来都是化学家们研究的重点方向之一。近年来,越来越多的研究发现异恶唑-5-酮核心结构的构建,尤其通过不对称催化在异噁唑-5-酮的C-4位构建季碳手性中心对新药研究具有重要的意义。此外,随着药物化学以及有机化学的发展,氟元素因其独特的理化性质受到合成药物学家的亲睐,因为使用氟原子替代苗头化合物的氢,不仅可以改善药物的代谢稳定性和构象稳定性,而且可以使药物具备更好的的生物利用度和生物选择性。在各种含氟取代基团中,二氟甲基（-CF2H）最为特殊,因为F的强吸电子特性,使得其C-H键的氢原子具有一定的酸性,这样在改善相应分子物理化学性质的基础上,还可以进一步增强药物分子与靶点的相互作用,因此含二氟甲基化合物的合成受到了众多药物化学家的高度重视。目前催化不对成构建C-CF2H化学键的方法十分有限,经常需要对底物进行预先设计,步骤繁琐,原子经济性差,因此发展一种操作简单,适用性广的将二氟甲基不对称引入异恶唑酮骨架的方法对药学研究具有重要的意义。本文中,我们描述了一种双三氟甲基取代的辛可尼丁方酰胺为催化剂,硫代靛红二氟亚胺与异恶唑-5-酮进行的不对称[3+2]环加成反应。该反应可以以很好的立体选择性以及产率得到连续含有四个手性中心的螺[吡咯烷-异恶唑酮]化合物。此外,MTT抗肿瘤实验发现这一类化合物具有潜在的抗肿瘤应用价值。