近年来,随着广谱抗生素的不合理使用,耐药性问题变得更加严重,特别是近年来“超级细菌”的出现,对人类健康构成了严重的威胁。寻求广谱、高效、低毒的抗微生物药物迫在眉睫。光动力抗菌化学治疗由于其非特异性和高效性而使病原菌很难产生耐药性而受到关注。光动力抗菌化学治疗的疗效主要取决于光敏剂。本论文重点研究新型卟啉光敏剂的合成以及目标分子的抗菌活性。本文以合成新的抗菌药物为目的,根据药物设计原理的两种重要方法（类似物的设计和拼合原理）,设计并合成了22种卟啉-1,4-二氢吡啶化合物并对其抗菌活性进行初步的探讨。具体内容如下:1.设计并合成了22种卟啉-1,4-二氢吡啶类抗菌药物,所有化合物均未见文献报道。通过必要的结构表征手段确证了其结构。2.根据药物设计原理中的两种重要方法:类似物的设计和拼合原理。利用单羟基卟啉和1,4-二氢吡啶分子结构的特点,以二溴烷烃为桥简单方便的将1,4-二氢吡啶分子链接到了卟啉上,方法简单,原料易得,产率较高,后处理较方便。为以后以卟啉为母体合成具有集中药效的新型药物提供了研究基础。3.在光照条件下,采用牛肉膏培养液培养法,通过测定实验组和对照组的OD值来计算化合物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑制率。我们发现化合物30b, 30d,31b,32c在浓度为2.0×10^-4mol/L时,对金黄色葡萄球菌有很好抑制作用,达到90%以上。化合物29e在浓度为2.0×10^-4mol/L时对大肠杆菌有良好的抑制效果,抑制率达94%。