氮杂环丁烷和氮杂环丁-2-酮是重要的四元氮杂单环类化合物，他们在药物化学和有机合成中具有重要作用。本论文研究了红球菌Rhodococcus erythropolis AJ270为全细胞催化剂的氮杂环丁-2-腈和β-内酰胺腈类化合物的对映选择性生物转化反应，合成了高ee值的含氮杂环丁烷和β-内酰胺结构的羧酸及其衍生物，探讨了红球菌Rhodococcus erythropolis AJ270中的腈水合酶和酰胺水解酶的活性和立体选择性规律，拓展了氮杂四元环化合物的生物转化反应在有机合成中的应用。　　 在温和的反应条件下，红球菌Rhodococcus erythropolis AJ270细胞催化一系列外消旋的含N-取代基的氮杂环丁烷-2-腈和酰胺的生物转化反应，高产率和高对映选择性地生成了S-构型的酰胺以及R-构型的羧酸。在相同的生物催化条件下，一系列外消旋的含N-取代基的β-内酰胺腈和酰胺也可以在生物转化之后高产率和高对映选择性地生成S-构型的酰胺以及R-或者S-构型的羧酸。　　 生物转化反应中所表现出来的优异的对映选择性是微生物细胞中所含有的高效但几乎没有对映选择性的腈水合酶和高的R-对映选择性的酰胺水解酶共同作用的结果。底物腈或者酰胺的结构直接影响生物转化反应的效率和对映选择性。　　 研究了生物转化反应得到的手性酰胺或者羧酸衍生物在有机合成中的应用。发现不同亲核试剂对手性的氮杂环丁-2-酰胺的甲基季铵盐式化合物可以开环，选择性地得到手性的α，γ-二氨基酰胺类化合物、α-苯氧基-γ-氨基酰胺类化合物以及α-氰基-γ-氨基酰胺类化合物。通过CuI催化的分子内偶联反应，成功实现了苯并1，4-二氮杂卓酮类化合物的合成，同时探讨了不同反应试剂作用下氮杂环丁烷并1，4-二氮杂卓酮类化合物的开环反应。使用CuI催化或者是碘代醚化法进行分子内环合反应，合成了含有并环结构的手性β-内酰胺化合物。