【摘 要】
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苯并多元氮杂环广泛存在于具有生物活性的天然产物以及有机功能分子的核心结构骨架中,该结构在农药、医药以及工业应用方面都具有重要意义。多组分反应可以通过一锅反应简便地合成结构多样的化合物,多组分串联反应构建多种复杂结构化合物的方法已得到广泛应用。传统多步合成杂环化合物的方法操作繁杂且时间较长,铜催化下1,3-偶极体与不饱和化合物发生[3+2]环加成反应克服了这些缺点,可以简便合成多种杂环化合物。目前,
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苯并多元氮杂环广泛存在于具有生物活性的天然产物以及有机功能分子的核心结构骨架中,该结构在农药、医药以及工业应用方面都具有重要意义。多组分反应可以通过一锅反应简便地合成结构多样的化合物,多组分串联反应构建多种复杂结构化合物的方法已得到广泛应用。传统多步合成杂环化合物的方法操作繁杂且时间较长,铜催化下1,3-偶极体与不饱和化合物发生[3+2]环加成反应克服了这些缺点,可以简便合成多种杂环化合物。目前,多组分反应与铜催化反应串联高效便捷合成杂环化合物的方法已成为研究热点。本课题利用Ugi四组分-铜催化串联反应合成了多种2-位取代芳基乙酰胺类衍生物,其中2-位取代基为[1,2,3]三唑并[1,5-a]喹喔啉-4（5H）-酮和[1,2,3]三唑并[4,5-c]喹啉-4-酮母核结构。我们又对这些2-位取代芳基乙酰胺类衍生物进行了酸催化反应,得到了两种新的含氮杂环结构,并对这类反应的条件进行了筛选优化。串联反应条件温和,底物适用性强,可通过改变起始原料组合的方式达到产物结构多样性目的。
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研究背景:原发性肝癌（primary liver cancer,PLC）是世界上最常见的恶性肿瘤之一,致死率排在所有恶性肿瘤的第三位。肝细胞癌（Hepatocellular Carcinoma,HCC）是成年人PLC中最常见的类型。我国是乙型病毒性肝炎及肝癌大国,患者数量占全世界的半数以上。肝脏移植、手术切除和局部射频消融是目前治疗HCC的主要治愈性手段,但是,HCC的早期复发和转移使得HCC的无
课题意义大肠侧向发育型肿瘤（LST）是指起源于大肠粘膜的一类隆起型病变。这类病变极少向肠壁深层垂直侵犯,而主要沿粘膜表面呈侧向浅表扩散。尽管大肠侧向发育型肿瘤的生长模式特殊,但是它的癌变率并不低。目前,大肠侧向发育型肿瘤癌变方式以及侧向生长模式的机制并不明确。仅通过内镜下经验诊断后给予治疗,并不能彻底解决大肠侧向发育型肿瘤的诊断与治疗的遗留问题。因此,研究大肠侧向发育型肿瘤癌变方式的机制以及侧向生
结直肠癌（CRC）是全球常见的消化系统恶性肿瘤之一,严重威胁人类的健康。其中约15-20%的CRC主要由微卫星不稳定（Microsatellite Instability,MSI）引起[1]。Microsatellite Instability Colorectal Cancer（MSI CRC）是一种特殊亚型的结直肠癌,大量研究表明MSI与结直肠癌的发生发展、预后以及对5-FU化疗敏感性密切相关
目的 急性肾损伤（acute kidney injury,AKI）是一组常见的严重的临床综合征,在我国,AKI是综合医院尤其是重症监护病房高病死率的重症之一,危重AKI患者存活率很低,并且常常遗留永久性肾功能减退,病人需要终身透析,防治形势十分严峻。AKI病理生理主要表现为肾脏血流动力学的改变和肾小管上皮细胞的损伤变化。研究表明,AKI的损伤与细胞凋亡、焦亡、炎症等密切相关。而最近的研究表明Gas
依折麦布片属于新一类2-氮杂环丁酮类化合物,是一种新型的口服调血脂药,属于选择性胆固醇吸收抑制剂,可抑制胆固醇从小肠吸收。因为可以和他汀类联用增强他汀类疗效而减少他汀类副作用而在近几年来获得较多关注,工业化生产具有重大的社会效益和经济效益。本文对依折麦布片的处方筛选和生产工艺进行了研究。在原研药的基础上对处方进行了筛选,以溶出度、含量、片重差异、硬度、外观等为考察指标,进行了7个处方的比较最终确定
研究背景和目的结直肠癌（Colorectal cancer,CRC）是最常见的消化道恶性肿瘤,在全世界范围内,结直肠癌发病率高居第三位,其死亡率在所有恶性肿瘤中高居第二位,对人类的生命健康构成严重威胁。尽管近年来对结直肠癌患者的诊断和治疗取得了重大进展,但患者的预后仍然不容乐观。不同因素导致了结直肠癌高度异质性,对其治疗结果有着显著影响,因此,阐明结直肠癌发生发展的分子机制,对于提高结直肠癌患者治
研究背景与目的炎症性肠病（inflammatory bowel disease,IBD）包括克罗恩病（Crohn’s disease,CD）和溃疡性结肠炎（ulcerative colitis,UC）,是一种主要累及肠道的慢性、复发性、炎症性疾病,IBD的发病原因和机制仍不清楚,可能与环境因素引起肠道微生物改变导致肠黏膜屏障功能破坏等因素相关,肠上皮细胞是肠黏膜屏障的重要组成成分,研究表明IBD患
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研究背景与目的早发性卵巢功能不全（Premature Ovarian Insufficiency,POI）是目前导致女性不孕的主要原因之一。POI患者面临焦虑抑郁、心血管疾病、骨质疏松、骨折、老年痴呆等老年退行性疾病,给患者的身体、心理及家庭造成严重的影响。随着社会经济的快速发展,职场女性精神压力剧增,POI发病率呈逐年上升趋势。然而,POI的病因难明,目前尚无特效的治疗方法,主要采用激素替代、冻
终末期肾病是全球高致死率的疾病之一。进行性肾小管间质纤维化（Tubulointerstitial fibrosis,TIF）是导致终末期肾脏疾病最终共同的途径。目前,研究表明参与TIF的细胞内机制涉及很多方面,包括DNA甲基化,组蛋白甲基化,Smad3乙酰化等。尼克酰胺N-甲基转移酶（Nicotinamide N-methyltransferase,NNMT）是一类甲基转移酶,能够能利用S-腺苷甲