中药五指毛桃为桑科植物粗叶榕(Ficus hirta Vahl.)的干燥根。其为岭南习用草药,性平,味甘、辛,具有抗炎、抗癌等疗效,而且民间具有悠久的食用历史,口服毒性极低,有着极好的生物安全性,保健作用广为认可。　　 五指毛桃根粉用95％乙醇提取,所得浸膏用石油醚、乙酸乙酯分部萃取,测定各萃取相对5-LOX(5-脂肪氧合酶)和DPPH的抑制(清除)活性。结果表明提取物及各萃取相对5-LOX的抑制活性和DPPH的清除活性存在明显差异,说明应以5-LOX的抑制活性作为五指毛桃抗炎活性的筛选指标。其中五指毛桃乙酸乙酯相对5-LOX的抑制活性最强(IC50=34.28μg/ml),因此选择乙酸乙酯相作为五指毛桃的活性部位,进行深度分离和纯化,在5-LOX抑制活性追踪下,使用硅胶柱层析,Sephadex LH-20凝胶柱层析,重结晶等方法,从中分离出7种化合物。　　 运用1H-NMR和13C-NMR技术并对谱图进行结构解析,鉴定出六种化合物,分别为:β-乙酰香树脂醇(β-Amyrin acetateⅠ),棕榈酸羽扇豆烯酯(LupeolpalmitateⅡ),补骨脂素(PsoralenⅢ),芹菜素(ApigeninⅣ),壬二酸(AzelaicacidⅤ)和β-胡萝卜苷(β-DaucosterolⅦ)。而化合物Ⅵ的化学结构可能为(7E,7E)-1,1-(cyclohexane—1,4-diyl)didodec-7-ene-1,2,9-triol。其中有2种化合物棕榈酸羽扇豆烯酯(Lupeol palmitateⅡ)和壬二酸(Azelaic acidⅤ)为首次从该植物中分离到。　　 运用5-LOX法分析7种化合物的抗炎活性,其大小为壬二酸>棕榈酸羽扇豆烯酯>补骨脂素>芹菜素>Ⅵ>β-胡萝卜苷>β-乙酰香树脂醇。其中棕榈酸羽扇豆烯酯和壬二酸的抑制活性最强,IC50分别为13.9μg/ml和13.7μg/ml,其值与对乙酰氨基酚(APAP)相当,说明这2种化合物具有很强的抗炎活性,且文献报道这些化合物还可通过其他途径起到抗炎的作用,表明这些化合物具有作为抗炎药物的潜力。　　 运用MTT法分析这些化合物对Hela癌细胞的增殖抑制活性,结果表明补骨脂素对Hela细胞的增殖抑制活性最强,其IC50为64.0μg/ml,而其他化合物的抑制活性较温和,均弱于五指毛桃乙酸乙酯相,抑制情况为补骨脂素>β-乙酰香树脂醇>化合物Ⅵ>棕榈酸羽扇豆烯酯>壬二酸>芹菜素>β-胡萝卜苷。而目前研究表明,这些化合物均有较强的抗癌活性,这与本研究结果并不相符。经分析,其原因可能与Hela细胞对这些化合物不敏感有关。　　 通过对这些化合物的抗氧化活性(DPPH自由基清除法,·OH,O2-和总抗氧化能力)的研究,结果表明七种化合物对各种方法均有不同程度的抗氧化活性,表明其对5-LOX的抑制,可能是通过氧化还原反应实现。　　 本研究表明五指毛桃根提取物对5-LOX具有较强的抑制活性,从中分离得到的化合物具有作为抗炎药物的潜力。