【摘 要】
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反映人体细胞组织糖代谢过程的2-去氧-2-[18F]氟-D-葡萄糖([18F]FDG),是目前临床应用最广泛的正电子发射断层显像（PET）药物之一。而1, 3, 4, 6-O-四乙酰基-D-吡喃甘露糖是合成[
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反映人体细胞组织糖代谢过程的2-去氧-2-[18F]氟-D-葡萄糖([18F]FDG),是目前临床应用最广泛的正电子发射断层显像（PET）药物之一。而1, 3, 4, 6-O-四乙酰基-D-吡喃甘露糖是合成[18F]FDG的一个关键中间体。对于该化合物,其经典合成路线是以D-甘露糖为原料,历经五乙酰化、溴代、水解三步反应而得。该路线虽然较为直接简短,但存在两个问题:其一、D-甘露糖价格较为昂贵;其二、该反应路线产率较低（约14-18%）。针对以上问题,本文主要介绍一种合成1, 3, 4, 6-O-四乙酰基-D-吡喃甘露糖的新方法:以价格便宜的D-甘露醇为原料,历经羟基的各种保护、脱保护以及氧化等八步反应,以相对较高的总产率（约42%）得到了目标产物,并且用二乙氨基三氟化硫（DAST）成功对其进行[19F]氟标记并进一步水解生成2-去氧-2-氟-D-葡萄糖([19F]FDG)。
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