截短侧耳素对耐药的革兰氏阳性菌和支原体具有明显的抗菌活性和良好的药代动力学性质,但水溶性低。通过改造截短侧耳素C-14号侧链,用硫醇化合物取代末端羟基形成硫醚乙酰侧链衍生物。研究表明,大部分硫醚乙酰侧链衍生物可以通过直接接入一个含硫醇活性基团从而提高其抗菌活性,从而研发出抗菌活性、水溶性显著优于截短侧耳素泰妙菌素、沃尼妙林等。以硫醚基作为连接臂的含2-氨基苯硫醇侧链的截短侧耳素类衍生物,其抗菌活性强,水溶性差。以哌嗪环和仲胺基团为侧链的多数化合物具有广泛生物活性,如抗真菌、抗细菌、抗病毒等。本文主要对含2-氨基苯硫醇侧链的截短侧耳素类衍生物末端氨基进行结构改造,引入哌嗪环和仲胺,设计并合成了25种截短侧耳素类衍生物。以硅胶柱层析分离纯化,再以高分辨质谱（HRMS）、核磁共振氢谱（¹HNMR）与碳谱(¹³CNMR)、红外（IR）对上述衍生物进行结构确证,25种结构未见报道。研究所得25种衍生物对金色葡萄球菌（S.aureus）ATCC 29213、耐甲氧西林金色葡萄球菌（Methicillin-resistant Staphylococcusaureus,MRSA）ATCC 43300、临床株AD3的体外抗菌活性,25种衍生物对金黄色葡萄球菌ATCC 29213、耐甲氧西林金色葡萄球菌ATCC43300、临床株AD3的最小抑菌浓度分别为0.03⁸μg/ml,0.03⁸μg/ml,0.06⁸μg/ml,其中18、19、20具有最强的抗菌活性。本文初步测定了18、19、20对MRSA体外杀菌曲线,三种化合物有良好的杀菌效果。且其中18、21、23脂水分布系数分别为4.86、4.50、4.0,低于2-氨基苯硫醇侧链的截短侧耳素类衍生物的脂水分布系数4.92,溶解性有所改善。