由于不合理的使用化学农药导致了“3R”问题,因此从天然活性物质中开发新农药的候选化合物已受到广泛关注。本论文首先在胆固醇的C-3位置引入末端双键和三键,随后通过1,3偶极环加成反应合成了系列新的含异噁唑啉/异噁唑片段的胆固醇酯类衍生物,同时测试了对3龄前期东方粘虫（Mythimna separata）幼虫、3龄小菜蛾（Plutella xylostella）幼虫、以及苹果黄蚜（Aphis citricola）无翅成蚜的杀虫活性。主要结果如下:（1）以胆固醇（1）为先导结构,制备了40个新的含异噁唑啉/异噁唑片段的胆固醇酯类衍生物Ia-It和IIa-IIt,并均经核磁共振氢谱、红外光谱和高分辨质谱确证结构。（2）在1 mg/mL供试浓度下,化合物Ii对粘虫活性最好,最终校正死亡率为67.8%,高于阳性对照药剂川楝素（42.8%）,是胆固醇（21.4%）的3.2倍,化合物Ie、IIe、IIf和IIr有较好的杀小菜蛾活性,48 h校正死亡率为50.0%-54.5%,尤其是化合物IIe的活性最好,其LC50值为0.794 mg/m L,是胆固醇(LC50:2.566 mg/m L)的3.2倍;在0.04μg/头剂量下,化合物IIf杀蚜虫的48 h校正死亡率为49.4%,高于胆固醇（13.8%）,其LD50值为0.039μg/头,是胆固醇(LD50:0.228μg/头)的5.8倍。（3）当异噁唑啉取代基为芳香族体系,在苯环上引入卤素原子F、Cl、Br时,邻位取代衍生物杀东方粘虫展现出吸电子效应越强（-F＞-Cl＞-Br）,活性越好:例如化合物Ih（R=2-FPh）、Ic（R=2-Cl Ph）、Il（R=2-Br Ph）,最终校正死亡率分别是42.8%,39.2%,28.5%;而杀苹果黄蚜展现出对位取代衍生物吸电子效应越强,活性越好:例如化合物If（R=4-FPh）、Ia（R=4-Cl Ph）、Id（R=4-Br Ph）,48 h校正死亡率分别是45.9%、40.2%、29.9%;在苯环间位引入Br原子,能显著提高对东方粘虫和小菜蛾（鳞翅目害虫）的毒杀活性,而对苹果黄蚜（同翅目害虫）的杀虫活性一般。例如化合物Ie（R=3-Br Ph）,IIe（R=3-Br Ph）的杀粘虫最终校正死亡率均为60.7%,杀小菜蛾48 h校正死亡率为52.2%和54.5%,而对苹果黄蚜48 h校正死亡率仅为34.5%和27.6%。同时,在苯环上引入强吸电子基团-CF3和F原子对粘虫和苹果黄蚜的杀虫活性是有利的。当取代基为萘环时,化合物It和IIt有较好的杀小菜蛾活性,48 h校正死亡率分别是47.7%和40.9%,是母体胆固醇（20.4%）的2.0和2.3倍。