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以盐酸金刚烷胺和L-脯氨酸为原料，经羟基化、氯乙酰化及氨基化合成了维格列汀相关物质(S)-1-[2-(3-羟基-金刚烷-1-氨基)-乙酰基]吡咯烷-2-羧酸（3），其结构经1H NMR, 13C NMR和MS（ESI）确证。采用Box-Behnken响应面法优化3的合成工艺。结果表明最优反应条件为：1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酸与3-氨基-1-金刚烷醇的摩尔比为2:1、三乙胺0.006 mol，于65 ℃反应4 h，3的平均收率为82.84%，纯度为98.8%，可作为维格列汀相关物质检测的对照品。