【摘 要】
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1-甲基-2-溴甲基-5-乙酰氧基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯为合成抗病毒药物——阿比朵尔的关键中间体,以甲胺、乙酰乙酸乙酯为起始原料,经缩合反应、Nenitzescu反应、酰化反应和
【机 构】
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辽宁省食品药品监督管理局,沈阳药科大学制药工程学院 辽宁沈阳110003,辽宁沈阳110016
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1-甲基-2-溴甲基-5-乙酰氧基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯为合成抗病毒药物——阿比朵尔的关键中间体,以甲胺、乙酰乙酸乙酯为起始原料,经缩合反应、Nenitzescu反应、酰化反应和溴化反应合成1-甲基-2-溴甲基-5-乙酰氧基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯,产率为34.8%,纯度98%,产物结构经质谱、1HNMR、红外光谱确证。讨论了溶剂、反应温度以及投料量等因素对反应的影响,选择了适宜的反应条件。
Methyl 2-bromomethyl-5-acetoxy-6-bromo-1H-indole-3-carboxylate is the key intermediate in the synthesis of antiviral drug-abidol Amine and ethyl acetoacetate as starting materials, 1-methyl-2-bromomethyl-5-acetoxy-6-bromo-1H-indole was synthesized via condensation reaction, Nenitzescu reaction, acylation reaction and bromination reaction Indole-3-carboxylic acid ethyl ester, 34.8% yield, purity 98%, the product structure confirmed by mass spectrometry, 1HNMR, infrared spectroscopy. The influences of solvent, reaction temperature and amount of feed on the reaction were discussed. The suitable reaction conditions were selected.
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