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对妥曲珠利（1）的合成工艺进行了改进。4-三氟甲硫基苯酚和2-甲基-4-硝基氯苯通过芳香亲核取代、催化氢化反应后，用安全、无污染的固体光气代替原来剧毒的光气与得到的3-甲基-4-（4-三氟甲硫基苯氧基）-苯胺（3）进行光气化反应，制得3-甲基-4-（4-三氟甲硫基苯氧基）-苯基异氰酸酯（4）。化合物4与甲基脲反应得到异构的缩二脲衍生物（5和6），无需分离，在甲醇钠催化下与碳酸二甲酯环合，制得目标产物，总收率71％。