【摘 要】
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本研究首次报道了(S)-2-[(芴甲氧羰基)氨基]-5-[(叔丁氧羰基)氨基]-4,4-二氟戊酸(1)的合成方法.N-苄氧羰基-L-门冬氨酸1-苄基酯(2)首先与N,N-羰基二咪唑形成咪唑活性酯,再与
【机 构】
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上海交通大学药学院,上海,200240;罗氏研发(中国)有限公司药物化学部,上海,201203;
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本研究首次报道了(S)-2-[(芴甲氧羰基)氨基]-5-[(叔丁氧羰基)氨基]-4,4-二氟戊酸(1)的合成方法.N-苄氧羰基-L-门冬氨酸1-苄基酯(2)首先与N,N-羰基二咪唑形成咪唑活性酯,再与硝基甲烷反应得(S)-2-[(苄氧羰基)氨基]-5-硝基-4-氧代戊酸苄酯(3).然后用锌粉对硝基进行还原,并将新生成的氨基用叔丁氧羰基保护得(S)-2-[(苄氧羰基)氨基]-5-[(叔丁氧羰基)氨基]-4-氧代戊酸苄酯(4).而后用二乙胺基三氟化硫(DAST)对酮羰基进行氟代得(S)-2-[(苄氧羰基)氨基]-5-[(叔丁氧羰基)氨基]-4,4-二氟戊酸苄酯(5).5经一步催化氢化同时脱去苄基与苄氧羰基得(S)-2-氨基-5-[(叔丁氧羰基)氨基]-4,4-二氟戊酸(6).最后α-位氨基经芴甲氧羰基保护得1,总收率17％.本法所用物料价廉易得,没有使用剧毒试剂,反应简洁高效,为1在多肽药物研发中的应用奠定了基础.
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