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目的研究125I标记的重组人肿瘤坏死单抗白细胞介素2融合蛋白(rhTNTIL2)单次静脉注射后在大鼠体内的药代动力学过程。方法用125I标记rhTNTIL2,γ放射免疫计数器检测三氯醋酸(TCA)沉淀前后血浆、组织、尿和粪的放射性计数,用DSA1.0软件拟合药物动力学模型,并计算相应参数。结果125IrhTNTIL2单次静脉注射后在大鼠体内的动力学过程符合三室模型,T12α为1.77～3.03h,T12β为24.58～28.88h,T1/2γ为82.17～114.09h。125IrhTNTIL2在大鼠肝、脾、肺、肾、卵巢等组织器官中有较高的积聚,而脑中放射性活度较小。125IrhTNTIL2主要经肾由尿排泄,给药后24h,67.1%的药物由尿排出。125IrhTNTIL2从粪中排泄的量甚微。结论125IrhTNTIL2在大鼠体内药代动力学过程的研究为其进一步的开发具有指导价值。