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目的:介绍双膦酸盐抗肿瘤作用机制的研究概况。方法:查阅近年来国内外相关文献,并进行整理、综述。结果:双膦酸盐通过影响肿瘤细胞的黏附与入侵、增殖、凋亡以及抗血管生成、促癌细胞生长因子的释放、对γδT细胞的免疫调节作用、抑制甲羟戊酸途径等方面起到抗肿瘤作用。结论:双膦酸盐通过对肿瘤细胞的直接或间接作用起到抗肿瘤作用,目前临床将其作为抗癌药物的辅助药物使用。随着双膦酸盐的不断发展,其有望成为新的抗肿瘤新药。