n-HA/PA66抗生素缓释系统在兔股骨缺损模型中药物释放规律的初步研究

来源 :重庆医科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:niannian827
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目的:研究分别载万古霉素、头孢曲松的纳米羟基磷灰石/聚酰胺66(nano-hydroxyapatite/polyamide 66,n-HA/PA66)抗生素缓释系统在兔股骨缺损模型中的药物释放规律,从而探讨其抗感染效能。方法:将192只新西兰大白兔股骨缺损模型随机分为2个大组(头孢曲松组和万古霉素组),每组96只。每个大组分4个亚组,每组24只,每个亚组有8个时间节点,各时间节点3只。按万古霉素与n-HA/PA66分别为5%、4%、3%和2%的质量比制备An、Bn、Cn、Dn 4种不同含药量的载万古霉素nHA/PA66薄片;头孢曲松组同上述方法制备为A~*n、B~*n、C~*n、D~*n薄片。将2大组的4种薄片分别对应植入动物模型。于术后第1、3、5、7、10、14、21、28天8个时间点从每个亚组中随机选取3只大白兔,麻醉处死后采取骨缺损部位松质骨及骨干皮质骨,将其骨标本粉碎处理后进行抑菌实验,测量抑菌环直径,用标准曲线计算出各标本抗生素药物浓度。结果:万古霉素与对应抑菌环直径的对数呈相关关系,相关系数r=0.998,P=0.000。头孢曲松与对应抑菌环直径的对数呈相关关系,相关系数r=0.997,P=0.001。从结果可见载药缓释系统中2种抗生素释放缓慢,随着载体缓释系统中抗生素质量比的增加,抗生素释放的浓度越高(5%载体缓释系统>4%载体缓释系统>3%载体缓释系统>2%载体缓释系统),均P<0.05,差异有统计学意义。4种不同质量比的载体缓释系统均在第1天释放的抗生素含量最多,达到总体浓度的50%以上,以后逐渐下降。5%、4%、3%万古霉素在体内释放持久,直到第28天均有万古霉素存在,且骨折局部的万古霉素浓度均大于最小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC),有较好的抑菌作用。而2%的万古霉素在第10天后其局部浓度低于MIC。5%、4%、3%、2%头孢曲松在体内释放持久,直到第28天均有万古霉素存在,2%的头孢曲松在第28天刚好略高于MIC,骨折局部骨质长入正常。结论:通过本方法制备的载3%万古霉素的n-HA/PA66、载2%头孢曲松的n-HA/PA66缓释系统能有效预防和治疗骨折感染,为临床治疗提供理论参考。
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