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生物碱是从天然药物中分离得到的一类含氮有机化合物,许多生物碱有显著的抗肿瘤作用。其抗肿瘤作用主要是通过直接杀伤肿瘤细胞、阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、抑制细胞浸润和转移、逆转肿瘤细胞多药耐药性等途径实现。近年来,生物碱类药物的抗肿瘤研究已成为国内外研究热点,本文就生物碱抗肿瘤的机制研究进展进行综述,为深入探讨药物构-效关系和开发利用提供参考。