钯催化的芳香卤代物与二氟甲基锌试剂的交叉偶联反应

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芳香卤代物在双(二亚苄基丙酮)钯(5%mol)催化下,以1,1’-双(二苯膦)二茂铁或2-二环己基膦-2,4,6-三异丙基联苯(10%mol)为配体与(TMEDA)Zn(CF2H)2[2倍摩尔量,由ZnE t2、HCF2I、DMF和TMEDA(四甲基乙二胺)反应制备]于二噁烷中80~120℃反应6~12 h,生成相应的交叉偶联产物二氟甲基芳烃,19例收率22%~99%。苯环对位连有吸电子或给电子基团均有较好收率,卤素邻位取代的芳烃收率较低;嘌呤 The aromatic halides were treated with 1,1’-bis (diphenylphosphino) ferrocene or 2-dicyclohexylphosphine-2,4,6-tricarboxylic acid under the catalysis of bis (dibenzylideneacetone) palladium Triisopropylbiphenyl (10% mol) was prepared by reaction of (TMEDA) Zn (CF2H) 2 [2-fold molar amount with ZnEt2, HCF2I, DMF and TMEDA (tetramethylethylenediamine) The reaction of dioxane at 80 ~ 120 ℃ for 6 ~ 12 h resulted in the production of the corresponding cross-coupled product difluoromethyl aromatics, yielding 19% to 22% ~ 99%. The benzene ring possesses good electron-withdrawing or electron-donating groups with good yield and the yield of aromatics substituted with halogen ortho-positions is lower. Purine
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