【摘 要】
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目的制备iv用高载药量甘草次酸纳米混悬剂(GA-NSPs),并对其在SD大鼠体内的药动学行为进行研究。方法将甘草次酸、聚乙二醇-聚己内酯(PEG2000-PCL2000)按质量比5:1,以微沉淀联
【机 构】
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黑龙江中医药大学药学院,北京协和医学院药用植物研究所中草药物质基础与资源利用教育部实验室,哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,
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目的制备iv用高载药量甘草次酸纳米混悬剂(GA-NSPs),并对其在SD大鼠体内的药动学行为进行研究。方法将甘草次酸、聚乙二醇-聚己内酯(PEG2000-PCL2000)按质量比5:1,以微沉淀联合高压均质的方法制成GA-NSPs。相同剂量(50.00 mg/kg)的GA-NSPs分别以ig和尾iv的方式给药,于给药后0.08、0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、36、48 h经大鼠眼球后静脉丛取血,血浆经过处理后,HPLC法测定各组SD大鼠给药后不同时间点血浆药物浓度。色谱柱为Symmetry shield C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水(梯度洗脱),柱温25℃,体积流量1.00 m L/min,紫外检测波长254 nm,进样量50.00μL。结果 GA-NSPs的平均粒径为298.1 nm,载药量为(77.40±0.93)%。大鼠血浆低、中、高3个浓度的方法回收率分别为(116.6±3.8)%、(88.8±1.3)%和(83.0±1.5)%,日内、日间精密度RSD均小于5%。GA-NSPs尾iv组的Cmax是ig组的8.13倍,GA-NSPs尾iv组的AUC值是ig组的1.28倍。结论制备的GA-NSPs稳定性好,可同时满足ig和iv给药的要求。药动学研究结果提示,iv GA-NSPs可能更多地向肝、脾等网状内皮系统分布,利于对保肝和对肝脏疾病的治疗。
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