【摘 要】
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目的:体外测定三个CYP2C19基因型(CYP2C19*1、CYP2C19*2、CYP2C19*3)酶动力学常数和药物抑制常数,研究CYP2C19基因多态性对药物代谢的影响。方法:以CEC(3-cynao-7-ethoxycoum
【机 构】
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暨南大学医学院第四附属医院,广州市红十字会医院药学部,重庆医科大学生命科学研究院
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目的:体外测定三个CYP2C19基因型(CYP2C19*1、CYP2C19*2、CYP2C19*3)酶动力学常数和药物抑制常数,研究CYP2C19基因多态性对药物代谢的影响。方法:以CEC(3-cynao-7-ethoxycoumarin)作为CYP2C19特异性荧光底物进行酶学反应,检测CYP2C19三个多态性酶的活性,使用非线性回归方法计算酶促反应动力学参数Km值,Vmax值和内在清除率Clint值(Vmax/Km)。通过将特异性荧光底物CEC,待检测中草药物以及其他用来模拟体内环境的相关实验条件相组合进行体外酶抑制反应,分析待检测的19种中草药物对CYP2C19基因多态性的抑制效应,并计算其IC50值。结果:抑制筛选实验表明:2C19参与代谢的底物和已知抑制剂均对其有抑制作用,多数中草药物对CYP2C19抑制作用微弱或者无抑制作用;化学结构或治疗作用类似的同类药品对CYP2C19的抑制情况不一;不同基因型被同一种药物抑制程度也不尽相同,甚至差别较大。结论:建立了高效、稳定、简便的荧光高通量药物筛选平台,为后期研究CYP2C19应用于创新药物或新药先导化合物临床前代谢性质的筛选和预测奠定了基础,为临床潜在药物相互作用提供前期实验依据。
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