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目的探索可生物降解聚乳酸[poly(D,L-lactic acid),PLA]纳米粒口服给药后降低毒性的可能性.方法采用改良的自乳化溶剂蒸发法制备雷公藤甲素聚乳酸纳米粒;透射电子显微镜(TEM)观察纳米粒的形态;动态激光粒度分析仪测定其平均粒径大小和分布;采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定纳米粒的包封率及载药量;X-射线粉末衍射(X-ray)初步研究纳米粒中药物的物理状态;考察雷公藤甲素的体外释放特性;评价口服给予纳米粒对大鼠的降毒性作用.结果确定适合处方的工艺为:水相-有机相为40:15(v/