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目的建立超高液相色谱串联质谱(UHPLC-MS/MS)测定护肾(Ⅲ)号胶囊给药后大鼠血浆中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1含量的方法,并对其药代动力学特征进行研究。方法 SD大鼠灌胃护肾(Ⅲ)号胶囊2 g/kg后按时间点取血,以地高辛为内标,采用UHPLC-MS/MS测定给药不同时点血浆中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1浓度,并用DAS2.0软件计算药代动力学参数。结果三七皂苷R1和人参皂苷Rg1的线性关系良好(r≥0.997 5);日内、日间精密度RSD均小于13.1%,准确度、回收率及稳定性符合生物样品分析要求。大鼠体内三七皂苷R1药代动力学参数:T1/2(7.86±1.69)h,Tmax(4.00±1.04)h,Cmax(0.23±0.05)mg/L;人参皂苷Rg1药代动力学参数:T1/2(4.58±0.95)h,Tmax(6.00±0.00)h,Cmax(0.32±0.03)mg/L。结论本研究建立的UHPLC-MS/MS分析方法灵敏、准确可靠,适用于护肾(Ⅲ)号胶囊的药代动力学研究。