对天然产物抑制HIV-1逆转录酶的评价

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对HIV-1逆转录酶的抑制是目前被认为是预防爱滋病有益的新进展。天然产物已广泛用作HIV-1逆转录酶(HIV-1RT)的抑制剂。作者开发的在病毒粒子中检测HIV-1的方法,可作为天然产物对HIV-1RT的抑制作用的筛选方法,作者筛选了156种纯天然产物。鸟成髓细咆血症病毒逆转录酶的抑制剂苯并菲啶生物碱氯化崖椒宁(fagarnoninechloride)和氯化两面针碱(nitidine chloride)对HIV-1RT具有显著活性,因此以这两个化合物作为筛选时的阳性对照。作者发现非洲汉防己碱(columbamine)和另一些原小檗碱异奎宁碱(如o-methyl psychotrine sulfate和iri-doid fulvo plumierin)具有抑制作用。而一些吲哚类等其它类型的生物碱却无活性。作者筛 Inhibition of HIV-1 reverse transcriptase is currently considered a new advance in the prevention of AIDS. Natural products have been widely used as inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase (HIV-1 RT). The authors developed a method for the detection of HIV-1 in virions as a screening method for the inhibitory effect of natural products on HIV-1 RT. The authors screened 156 natural products. Inhibitors of Bird’s Rift’s haemotoxemia reverse transcriptase Benzophenanthroline alkaloids fagarnonine chloride and nitidine chloride have significant activity on HIV-1RT, Compounds were used as a positive control at screening. The authors found that columbamine in Africa has inhibitory effects against other protopinequinones such as o-methyl psychotrine sulfate and iri-doid fulvo plumierin. Some other types of alkaloids, such as indoles, are inactive. Author screening
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