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以2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸为原料,在N,N′-羰基二咪唑(CDI)作用下与2-氨基噻唑-4-甲酸甲酯缩合得到2-[(2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰基)氨基]-4-噻唑羧酸甲酯,与N,N-二异丙基乙二胺在甲醇钠饱和溶液∶二噁烷(1∶8)体系中回流反应2.5 h,最后与盐酸成盐得到盐酸阿考替胺,总收率约85%。